最近，美国批准了一种抗逆转录病毒Lenacapavir药物来防止HIV感染，这仅需要腹部注射以提供长达6个月的保护。全球卫生官员认为，该药物可以帮助防止全球的艾滋病毒感染浪潮，全球范围内的新病例数量超过一百万。 ？该药物的批准还完成了吉利德科学的20年酷刑研发旅程（从那里起）。根据科学的说法，Lenacapavir靶向HIV蛋白的块，科学家认为这不是合适的靶向药物。吉利德研发团队的病毒学家斯蒂芬·扬特说：“这个项目几乎死了几次。”难以结束该项目的原因是因为NG研发团队总是“原子距离”远非成功。最终，似乎并不是药物不溶于的弱点，会产生预防前的良好形式（PREP）。研究人员说，因为该药物可以保留在体内几个月，它可能会对全球爆发产生更大的影响，而不是市场上可用的日常预科药疗法，尤其是对于撒哈拉以南非洲地区的女孩和年轻妇女而言，她们努力为各种社会和文化因素而努力地坚持每日药物。当Nacapavir开始研究与开发时，Gilead成功地开发了许多其他HIV药物。 2001年，该公司推出了Tenofovir，这是一种防止艾滋病毒的“逆转录”酶。 2003年，Emtricitabine被批准靶向相同的酶。特鲁瓦达（Truvada）是两种药物的结合，它已成为国际最好的销售药物。但是这种类型的酶抑制剂仍然有缺点。患者通常需要每天服用许多药物，这些副作用会损害肝脏，骨骼和脂肪代谢。吉利德（Gilead）的病毒学家托马马（Tomá），我们开始思考，也许我们还可以检查整个艾滋病毒的复制，以查看哪些弱环节可能会干扰小分子。”cihlá？他们选择的靶标是一种称为衣壳的蛋白质。这些酶具有与其他分子结合并触发化学反应的“活性位点”，使其成为药物开发人员的最受欢迎的靶标。但是衣壳不是一种酶，而是形成保护病毒的壳的蛋白质结构，但缺乏明确的目标位点。 2006年5月，西拉？一个团队成立，是为了找到靶向带帽的药物。他们回顾了100万个小分子干扰该过程的能力，并发现了约1,000个有前途的候选分子。但是，所有候选分子都有效力，稳定性或如何腐烂人体的问题。然后，在2010年1月的艾滋病毒会议上，西拉？范德比尔特大学和辉瑞队的病毒学家克里斯托弗·艾肯（Christopher Aiken）的海报描述了新发现的Capsid抑制剂PF74。研究表明，PF74以各种方式干扰了早期的HIV生命周期。它给了西拉吗？一个新的线索。吉利德团队创建了一个晶体结构，以便它可以观察分子如何与Capsid的Protina结合，后者为改善PF74的路线图提供了研究人员。 Yant回忆说：“我们做了大约50个类似物，这增加了其有效性近50倍。”在接下来的六年中，吉利德团队创造了另外4,000种化合物，并最终被一种名为GS-6207的化合物选中，既相当稳定又稳定。由于GS-6207不容易溶解在水中，因此由其制成的口服片剂通过肠道而不会吸收，但是这种贫穷的孤独感可以产生长期效果。为此，西拉？该团队用聚乙烯甘油和水的混合物溶解了药物，并将其注入小鼠的皮肤。注射皮下产生了药物的储层，逐渐释放了该药物，至少12周保持了高血分药物的浓度。这是令人惊讶的，并且该项目再次恢复。吉利德化学家进一步服用该药物，使其溶解度降低。在2018年，该公司与健康的志愿者和艾滋病毒患者开始了临床试验，以确定适当的剂量并确保药物的安全性。由于需要测量剂量以完全预防病毒复制，因此Lenacapavir的效果至少是最佳抗逆转录病毒药物的效果至少10倍。由于Lenacapavir的显着效果，这两个试验在2024年初结束：一项研究表明，预防HIV感染的有效性为96％，另一个为100％。 “结果很棒。”琳达·盖尔·贝克克（Linda Gail-Bekker）是南非开普敦大学的传染病专家，他曾帮助进行了两次可疑的人，据说研究一直是FDA批准的基础。